Guide sur la buspirone : pharmacologie, indications, recommandations posologiques et effets indésirables

En bref

La buspirone est un agoniste partiel des récepteurs 5-HT1A et constitue une option de deuxième intention dans le trouble anxieux généralisé, généralement envisagée lorsque les ISRS sont inefficaces ou mal tolérés. Comparée aux benzodiazépines, elle est généralement moins sédative et n’est pas associée à une dépendance physique cliniquement significative ni à un syndrome de sevrage notable. Comme l’alimentation augmente l’exposition au médicament, les patients doivent prendre la buspirone de façon constante — toujours avec de la nourriture ou toujours à jeun — afin de réduire la variabilité des taux plasmatiques.

• Quand envisager la buspirone :
  • Trouble anxieux généralisé après une réponse insuffisante aux ISRS ou une intolérance à ceux-ci
  • Trouble anxieux généralisé lorsque les benzodiazépines sont contre-indiquées ou indésirables
    • Antécédents de trouble lié à l’usage de substances
    • Patients âgés à risque de chutes ou de troubles cognitifs
    • Nécessité d’un traitement anxiolytique au long cours sans risque de dépendance
  • Augmentation des ISRS dans le trouble dépressif majeur (les données de l’étude STAR*D soutiennent une efficacité comparable à l’augmentation par le bupropion)
  • Dysfonction sexuelle induite par les ISRS (peut améliorer le désir et la fréquence lors d’une association aux ISRS ; les données sont contradictoires)
  • Patients devant éviter la sédation ou les troubles psychomoteurs (ex. : conduite automobile, utilisation de machines)
  • Patients naïfs aux benzodiazépines présentant un trouble anxieux généralisé et souhaitant une alternative non-benzodiazépinique, en acceptant un délai d’action différé
• Préférer une alternative lorsque :
  • Un soulagement anxiolytique immédiat ou « à la demande » est requis (la buspirone n’a pas d’effet anxiolytique immédiat)
  • Le patient a eu une exposition récente (<1 mois) ou significative aux benzodiazépines (taux d’abandon plus élevés et efficacité réduite observés)
  • Trouble panique primaire, trouble obsessionnel-compulsif ou état de stress post-traumatique (données limitées ; non recommandée en traitement de première intention par la plupart des recommandations)
  • Traitement du sevrage aux benzodiazépines, aux barbituriques ou à l’alcool
  • Utilisation concomitante d’inhibiteurs ou d’inducteurs puissants du CYP3A4
  • Grossesse ou allaitement (données humaines limitées ; d’autres agents sont préférés)

Pharmacodynamie et mécanisme d’action

• La buspirone est un anxiolytique azapirone qui n’est pas chimiquement ni pharmacologiquement apparenté aux benzodiazépines, aux barbituriques ni aux autres médicaments sédatifs/anxiolytiques ^[1,2]
  • Souvent qualifiée d’« anxiosélective », car elle atténue l’anxiété sans présenter de propriétés anticonvulsivantes, sédatives, hypnotiques ou myorelaxantes ^[1]
  • Initialement développée comme antipsychotique, elle s’est révélée inefficace dans la psychose ; ses propriétés anxiolytiques ont été reconnues par la suite ^[2]
• Mécanisme principal : agonisme partiel des récepteurs 5-HT1A
  • Haute affinité pour les récepteurs sérotoninergiques 5-HT1A, sur lesquels elle agit comme agoniste partiel ^[1–3]
    • Autorécepteurs présynaptiques 5-HT1A (raphé dorsal) : activité agoniste entraînant une inhibition initiale de la fréquence de décharge des neurones sérotoninergiques
    • Récepteurs postsynaptiques 5-HT1A (hippocampe, cortex) : activité agoniste partielle
  • Le mécanisme par lequel l’agonisme partiel des récepteurs 5-HT1A se traduit par un effet anxiolytique reste incomplètement élucidé.
    • Le délai d’action clinique (2–4 semaines) suggère que les effets anxiolytiques résultent de modifications adaptatives de la sensibilité des récepteurs 5-HT1A plutôt que d’une activation réceptorielle aiguë ^[4]
  • Implications cliniques :
    • Potentialisation des effets antidépresseurs des ISRS ^[5,6]
    • Atténuation de la dysfonction sexuelle induite par les ISRS ^[7,8]
• Effets dopaminergiques
  • Affinité modérée pour les récepteurs dopaminergiques D2 cérébraux ^[1,2,9]
    • Agit comme antagoniste faible au niveau des autorécepteurs D2, ce qui peut augmenter la libération de dopamine dans certaines régions cérébrales ^[10]
  • L’expérience clinique en essais contrôlés n’a pas mis en évidence d’activité neuroleptique significative aux doses thérapeutiques ^[1]
• Effets noradrénergiques
  • La buspirone augmente de façon dose-dépendante la fréquence de décharge des neurones noradrénergiques du locus coeruleus
    • Cet effet serait médié par le principal métabolite, la 1-(2-pyrimidinyl)pipérazine (1-PP), qui agit comme antagoniste des récepteurs α2-adrénergiques ^[11,12]
  • Cette activation noradrénergique pourrait contribuer aux effets indésirables de type stimulant (nervosité, vertiges, agitation) qui surviennent plus fréquemment que la sédation
• Absence d’activité GABAergique
  • La buspirone n’a pas d’affinité significative pour les récepteurs aux benzodiazépines ^[1]
  • N’affecte pas la liaison du GABA in vitro ni in vivo
  • Implications cliniques :
    • Absence d’effets sédatifs, hypnotiques ou myorelaxants
    • Non associée à une dépendance physique cliniquement significative ; ne produit pas de syndrome de sevrage de type benzodiazépinique
    • Absence de tolérance croisée avec les benzodiazépines, les barbituriques ou l’alcool
    • Inefficace dans le traitement du sevrage aux benzodiazépines ou à l’alcool
    • Les patients préalablement traités par des benzodiazépines peuvent présenter une réponse diminuée à la buspirone ^[1,13]

Pharmacocinétique et interactions médicamenteuses

Métabolisme

• La buspirone est métabolisée principalement par oxydation hépatique via le CYP3A4 ^[1,14]
• L’un des principaux métabolites de la buspirone est la 1-pyrimidinylpipérazine (1-PP) ^[1,14]
  • Agit comme antagoniste des récepteurs α2-adrénergiques et pourrait contribuer aux effets psychostimulants de la buspirone ^[11,14]

Considérations relatives à la biodisponibilité

• Effet de l’alimentation ^[1,14]
  • L’alimentation augmente l’exposition à la buspirone (AUC et Cmax) ; elle n’affecte pas le tmax ni la demi-vie
  • Recommandation clinique : prendre la buspirone de façon constante — toujours avec de la nourriture OU toujours à jeun — afin d’éviter les fluctuations des taux plasmatiques ^[1]
• Liaison aux protéines plasmatiques :
  • Environ 86 % liée aux protéines plasmatiques ^[1,14]
  • L’aspirine augmente la fraction libre de buspirone d’environ 23 % ; le flurazépam la diminue d’environ 20 %
  • In vitro, la buspirone ne déplace pas les médicaments fortement liés aux protéines (phénytoïne, warfarine, propranolol), mais peut déplacer la digoxine ; la signification clinique reste incertaine ^[1]

Demi-vie

• Demi-vie d’élimination : 2–3 heures ^[1,14]
• Augmentée en cas d’insuffisance hépatique ou rénale ^[1,14,15]

Interactions médicamenteuses

Interactions pharmacocinétiques

• Taux de buspirone nettement augmentés par
  • Les inhibiteurs du CYP3A4
    • Inhibiteurs puissants : utiliser des doses initiales très faibles et titrer prudemment
      • Itraconazole, néfazodone : commencer à 2,5 mg une fois par jour ^[1,16]
      • Érythromycine : commencer à 2,5 mg deux fois par jour (BID) ^[16]
      • Autres inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, ritonavir, clarithromycine, voriconazole) : utiliser une faible dose avec prudence
      • Jus de pamplemousse : éviter les grandes quantités ^[17]
    • Inhibiteurs modérés : utiliser une faible dose avec évaluation clinique
      • Diltiazem, vérapamil : commencer à dose réduite et titrer en fonction de la réponse
• Taux de buspirone diminués par
  • Les inducteurs puissants du CYP3A4 ^[1]
    • Rifampicine :
      • Une augmentation de la dose de buspirone peut être nécessaire pour maintenir l’effet anxiolytique
    • Autres inducteurs : carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, dexaméthasone, millepertuis
      • Surveiller l’efficacité et ajuster la dose de buspirone si nécessaire
• Effets sur d’autres médicaments ^[1]
  • Halopéridol : la buspirone peut augmenter les concentrations sériques d’halopéridol, bien que la pertinence clinique reste incertaine
  • Digoxine : la buspirone peut déplacer la digoxine des protéines plasmatiques (in vitro)
  • Warfarine : un cas de prolongation du temps de prothrombine a été rapporté ; surveiller en cas d’utilisation concomitante
  • Aucun effet significatif sur la pharmacocinétique à l’état d’équilibre de l’amitriptyline, du diazépam ou des benzodiazépines

Interactions pharmacodynamiques

• Inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ^[1]
  • Éviter l’utilisation concomitante en raison du risque de syndrome sérotoninergique et/ou d’hypertension artérielle
  • Respecter un délai d’au moins 14 jours entre l’arrêt d’un IMAO et l’instauration de la buspirone, et vice versa
• Médicaments sérotoninergiques
  • L’utilisation concomitante augmente le risque de syndrome sérotoninergique
  • Exemples : ISRS, IRSN, antidépresseurs tricycliques, triptans, fentanyl, lithium, tramadol, tryptophane, millepertuis
• Dépresseurs du système nerveux central ^[1]
  • La buspirone peut potentialiser les effets dépresseurs du SNC de l’alcool, bien que des études formelles n’aient pas mis en évidence d’augmentation significative de la dégradation des performances induite par l’alcool
  • Conseiller aux patients d’éviter la consommation d’alcool pendant le traitement
  • Benzodiazépines ^[1]
    • La buspirone ne présente pas de tolérance croisée avec les benzodiazépines
    • Absence de prolongation ou d’intensification des effets sédatifs avec le triazolam ou le flurazépam

Interactions médicament/tests de laboratoire

• La buspirone peut interférer avec le dosage urinaire des métanéphrines/catécholamines ^[1]
  • Elle peut entraîner des résultats faussement positifs lors des tests de dépistage systématique du phéochromocytome
  • Arrêter la buspirone au moins 48 heures avant le recueil urinaire des catécholamines

Formes pharmaceutiques

• À libération immédiate :
  • Comprimés
    • 5 mg (sécable), 7,5 mg (sécable), 10 mg (sécable), 15 mg (DIVIDOSE®, sécable), 30 mg (DIVIDOSE®, sécable)
    • Générique, BuSpar (marque commerciale discontinuée)
  • Gélules
    • 7,5 mg, 10 mg, 15 mg
    • Bucapsol
• Considérations relatives à la formulation :
  • Le sécage des comprimés permet une flexibilité posologique :
    • Les comprimés de 5 mg et 10 mg peuvent être coupés en deux (bisectés)
    • Les comprimés DIVIDOSE® de 15 mg et 30 mg peuvent être coupés en deux ou en trois
  • Administration des gélules :
    • Les gélules peuvent être ouvertes et leur contenu saupoudré sur 1 à 2 cuillerées à soupe de compote de pommes pour les patients présentant des difficultés de déglutition ; avaler immédiatement le mélange ^[18]
  • Alimentation et absorption :
    • L’alimentation augmente significativement la biodisponibilité ^[1]
    • La prise doit être constante par rapport aux repas — toujours avec ou toujours sans nourriture — afin de maintenir des taux sanguins stables ^[1]
  • Le jus de pamplemousse doit être évité, car il inhibe le CYP3A4 et peut augmenter significativement les taux de buspirone

Indications

Indications approuvées par la FDA

Trouble anxieux généralisé (TAG)

• La buspirone est approuvée par la FDA pour « la prise en charge des troubles anxieux ou le soulagement à court terme des symptômes de l’anxiété » ^[1]
  • Ce libellé large reflète l’environnement réglementaire des années 1980, période à laquelle la buspirone a été approuvée selon les critères du DSM-III pour les troubles anxieux — une nosologie antérieure aux catégories diagnostiques actuelles, plus spécifiques
  • L’efficacité a été démontrée dans des essais cliniques contrôlés menés chez des patients ambulatoires dont le diagnostic correspond au trouble anxieux généralisé ^[1,19]
  • De nombreux patients inclus dans les essais d’enregistrement présentaient des symptômes dépressifs concomitants, et la buspirone a soulagé l’anxiété en présence de ces symptômes dépressifs associés ^[20]
• Positionnement clinique
  • Utilisée généralement en traitement de deuxième intention lorsque les patients ne répondent pas aux ISRS ou ne les tolèrent pas ^[4,21,22]
  • Efficace dans le trouble anxieux généralisé, bien que les tailles d’effet soient plus faibles comparativement aux benzodiazépines, et que les données à long terme et sur la prévention des rechutes restent limitées ^[19,23]
  • Peut être envisagée comme alternative chez les patients pour lesquels les benzodiazépines sont contre-indiquées (p. ex., antécédents de trouble lié à l’usage de substances, nécessité d’un traitement au long cours, sujets âgés à risque de chutes) ^[4]
• Posologie :
  • Dose initiale : 7,5 mg deux fois par jour (BID) ou 5 mg trois fois par jour (TID) ^[1]
  • Titration : augmenter de 5 mg/jour toutes les 2–3 jours selon les besoins ^[1]
  • Dose cible : 20–30 mg/jour en doses fractionnées ^[1]
  • Dose maximale : 60 mg/jour ^[1]
  • deux fois par jour (BID) vs trois fois par jour (TID) : un schéma en deux prises quotidiennes peut être utilisé pour des raisons de commodité ; les données comparatives suggèrent une efficacité similaire, avec une tolérance et une observance potentiellement améliorées pour certains patients ^[24]
• Considérations cliniques
  • Les effets cliniques mettent généralement 2–4 semaines à apparaître ; la buspirone n’est pas adaptée au soulagement aigu ou si besoin (PRN) de l’anxiété ^[4]
  • Alternative non sédative et non génératrice de dépendance en raison de l’absence d’activité GABAergique ; ne bloque pas le syndrome de sevrage aux benzodiazépines — diminuer progressivement les benzodiazépines en cas de relais ^[1,25,26]
  • Un usage antérieur de benzodiazépines peut prédire une réponse réduite ; les patients ayant une utilisation récente (<1 mois) ont présenté des taux d’abandon plus élevés et davantage d’événements indésirables ^[13,27]
    • Les explications possibles incluent un sevrage infraclinique aux benzodiazépines et des attentes différentes des patients concernant le délai d’action et la sédation ^[13,27]

Utilisations hors AMM

Potentialisation dans la dépression unipolaire

• La buspirone est utilisée hors AMM en stratégie de potentialisation chez les patients présentant une réponse insuffisante aux ISRS, bien que les preuves à l’appui restent limitées ^[5,28]

• L’essai STAR*D a comparé la potentialisation par le bupropion-SR à celle par la buspirone chez des patients n’ayant pas atteint la rémission sous citalopram ^[5]

  • Les taux de rémission étaient similaires entre les groupes :
    • HRSD-17 : 30 % vs 30 %
    • QIDS-SR-16 : 33 % vs 39 % ^[5]
  • Cependant, le bupropion était associé à une réduction plus importante des symptômes et à une meilleure tolérance ^[5]
  • Chez les patients présentant une dépression anxieuse, la potentialisation par le bupropion a montré des taux de rémission plus élevés que la buspirone (18 % vs 9 %) ^[29]

• Les preuves issues d’études contrôlées contre placebo sont moins concluantes ^[28]

  • Deux essais contrôlés randomisés en double aveugle portant sur la potentialisation par la buspirone chez des patients non répondeurs aux ISRS n’ont pas mis en évidence de différences significatives par rapport au placebo ^[6,30]
  • Des taux de réponse au placebo élevés et de faibles effectifs ont pu limiter la capacité à détecter un effet réel ^[28]
  • Un sous-groupe présentant une dépression sévère (MADRS >30) pourrait en bénéficier, d’après l’analyse post-hoc d’un essai ^[6]

• Positionnement clinique :

  • À envisager lorsque l’on cible des symptômes anxieux comorbides et lorsque les alternatives (p. ex., bupropion) ne sont pas préférées ou tolérées.

• Posologie :

  • Dose initiale : 15–20 mg/jour en 2 prises fractionnées
  • Titration : augmentation possible toutes les 3–7 jours par paliers de 10–15 mg/jour
  • Dose maximale : 60 mg/jour en 2–3 prises fractionnées

Dysfonction sexuelle associée aux ISRS

• La buspirone a été utilisée hors AMM pour traiter la dysfonction sexuelle associée aux ISRS, mais les preuves sont contradictoires ; elle doit donc être envisagée comme un essai thérapeutique limité dans le temps plutôt que comme une intervention fiable ^[7,8,31]
• Le mécanisme pourrait impliquer un antagonisme du récepteur alpha 2 par le métabolite actif de la buspirone ; l’agonisme 5-HT1A pourrait également jouer un rôle ^[31]
• Posologie :
  • Dose initiale : 5–10 mg deux fois par jour (BID)
  • Dose cible : 20–30 mg/jour en doses fractionnées ; peut être augmentée jusqu’à 60 mg/jour
  • Évaluer la réponse après 2–4 semaines de traitement, la réponse étant généralement rapide

Trouble anxieux social

• Preuves limitées et contradictoires ; non recommandée en traitement de première intention ^[19,32,33]

Trouble panique

• La buspirone n’est pas efficace dans le trouble panique et ne doit pas être utilisée pour cette indication ^[19]

Trouble obsessionnel-compulsif (TOC)

• Les preuves sont non concluantes ; la buspirone n’est pas recommandée dans le TOC ^[34,35]

Trouble stress post-traumatique (TSPT)

• Efficacité non établie ; non recommandé ^[34]

Effets indésirables

La buspirone est généralement bien tolérée ; les étourdissements constituent l’effet indésirable le plus fréquent. Comparativement aux benzodiazépines, elle est moins sédative et n’entraîne pas de déficit psychomoteur cliniquement significatif ni de dépendance physique. Parmi les effets indésirables rares mais notables figurent les troubles du mouvement (p. ex., l’akathisie) et le syndrome sérotoninergique lors d’une association avec d’autres agents sérotoninergiques.

Effets indésirables les plus fréquents

Neurologique/Psychiatrique

• Étourdissements (incidence de 9-12 %) ^[1,36]
  • Effet indésirable le plus fréquent ^[37]
  • Peut s’améliorer avec la poursuite du traitement ; une titration progressive permet de minimiser son apparition
• Céphalées (incidence de 6-7 %) ^[38]
  • Généralement transitoires et résolutives spontanément ; une méta-analyse récente n’a pas mis en évidence de différence significative par rapport au placebo ^[37]
• Somnolence/sédation (incidence de 9-10 %)
  • Significativement inférieure à celle observée avec les benzodiazépines dans les études antérieures ^[38]
  • Une méta-analyse suggère que les taux pourraient ne pas différer de façon significative par rapport au placebo ^[37]
  • N’altère pas la fonction psychomotrice ni cognitive chez les volontaires sains ^[36]
• Nervosité (incidence de 4-5 %) ^[1,38]
  • Effet paradoxal qui se résout généralement avec la poursuite du traitement
• Sensation d’étourdissement (incidence de 4 %) ^[1,38]
• Excitation/agitation (incidence de 2 %) ^[1,38]
• Paresthésies (incidence de 2 %) ^[38]
• Confusion (incidence de 1-2 %) ^[1]
• Insomnie, fatigue, vertiges et tremblements :
  • Une méta-analyse n’a pas mis en évidence de différence significative par rapport au placebo pour l’ensemble de ces effets indésirables ^[37]

Gastro-intestinal

• Nausées (incidence de 6-8 %)
  • Plus fréquentes qu’avec certaines benzodiazépines ^[38] ; une méta-analyse n’a pas mis en évidence de différence significative de l’incidence des nausées par rapport au placebo ^[37]
  • Généralement légères et transitoires ^[39]
• Sécheresse buccale (incidence de 3 %) ^[1]
• Diarrhée (incidence de 2-3 %)
• Constipation (incidence de 1-2 %)
• Douleurs abdominales/gastriques (incidence de 1-2 %)

Autres effets indésirables fréquents

• Fatigue (incidence de 4-5 %) ^[38]
• Asthénie (incidence de 2 %) ^[1]
• Diaphorèse/sudation (incidence de 1 %) ^[38]
• Vision floue (incidence de 1-2 %) ^[1]
• Acouphènes (incidence de 1-2 %) ^[1]
• Congestion nasale (incidence de 1-2 %) ^[1]
• Douleurs musculosquelettiques (incidence de 1 %) ^[1]
• Effets indésirables sexuels
  • La buspirone présente des effets indésirables sexuels minimes
  • Peut améliorer la dysfonction sexuelle induite par les ISRS lorsqu’elle est utilisée en augmentation ^[7]

Effets indésirables graves

• Troubles du mouvement
  • Rares mais documentés dans des cas cliniques/séries de cas ^[40]
    • Dyskinésie (14 cas), akathisie (10 cas), myoclonies (8 cas),
      parkinsonisme (6 cas), dystonie (6 cas)
  • Akathisie
    • Les mécanismes hypothétiques de l’akathisie induite par la buspirone pourraient impliquer
      les effets noradrénergiques du métabolite 1-PP
    • Le risque pourrait être accru en association avec des antipsychotiques (la buspirone
      augmente les concentrations d’halopéridol, bien que la signification clinique reste incertaine)
  • Des cas de dyskinésie (y compris orofaciale) ont été rapportés ;
    dans les cas cliniques publiés, il est souvent difficile de déterminer s’ils correspondent à des syndromes tardifs ou à d’autres dyskinésies d’origine médicamenteuse. ^[40]
• Syndrome sérotoninergique (accédez au guide complet sur le syndrome sérotoninergique)
  • Rare en monothérapie, mais risque potentiel en cas d’associations sérotoninergiques ^[41]
  • Contre-indiqué avec les IMAO, y compris le linézolide et le bleu de méthylène IV (période de sevrage de 14 jours requise) ^[1]
• Activation d’un épisode maniaque/hypomaniaque
  • Rares cas cliniques de manie induite par la buspirone ^[42]
  • À utiliser avec prudence chez les patients atteints de trouble bipolaire
• Aggravation de la psychose
  • Très rare ; cas cliniques rapportés chez des patients présentant un trouble psychotique sous-jacent ^[43,44]
• Somnambulisme
  • Cas de somnambulisme de novo associé à la buspirone signalés en pharmacovigilance post-commercialisation ^[45]
  • Mécanisme non élucidé ; tenir compte des comorbidités psychiatriques sous-jacentes
• Allongement de l’intervalle QT
  • Rapporté chez des patients présentant des troubles cardiaques préexistants ^[46]
  • La signification clinique chez les patients sans cardiopathie reste incertaine
  • Envisager une surveillance par ECG chez les patients présentant des affections cardiaques connues ou des facteurs de risque
• Considérations relatives à l’arrêt du traitement
  • Contrairement aux benzodiazépines, la buspirone n’est pas associée à une dépendance physique ^[47,48]
  • L’arrêt brutal est généralement bien toléré ; une diminution progressive peut être envisagée pour optimiser le confort du patient et réduire l’anxiété de rebond liée au trouble sous-jacent.

Considérations relatives à la tolérance

• Effets cognitifs
  • Pas d’altération significative des fonctions psychomotrices ou cognitives ^[36]
  • Ne potentialise pas les effets de l’alcool sur les performances cognitives et psychomotrices ^[49]
  • Une méta-analyse a rapporté des bénéfices cognitifs sous buspirone dans les domaines de l’apprentissage visuel, de la mémoire, du raisonnement logique et de l’attention ^[37]
    • Les mécanismes proposés comprennent
      • L’activation des récepteurs 5-HT1A augmente les taux de dopamine extracellulaire dans le cortex préfrontal
      • L’antagonisme des récepteurs D3 améliore la consolidation mémorielle ^[37]
      • Promotion de la neurogenèse hippocampique (données précliniques) ^[37]
• Effets sur le poids
  • Aucune prise de poids cliniquement significative associée à l’utilisation de la buspirone ^[1]
• La buspirone présente un profil de sécurité favorable en cas de surdosage ^[1]

Utilisation dans des populations particulières

Grossesse

• Données humaines globalement limitées ; en raison du manque de données, d’autres agents que la buspirone sont préférés pendant la grossesse ^[50]

• Sécurité au premier trimestre :

  • Les études de reproduction animale n’ont pas mis en évidence d’anomalies congénitales ni de tératogénicité ^[1,51]
  • Aucune malformation n’a été observée parmi les 72 nourrissons exposés à la buspirone au cours du premier trimestre, avec ou sans autres médicaments psychotropes, selon le MGH National Pregnancy Registry for Psychiatric Medications ^[52]

Allaitement

• Les données sur la lactation humaine sont limitées ; le libellé de prescription recommande d’éviter la buspirone pendant l’allaitement si cela est cliniquement possible ^[1]
• Les données disponibles, bien que limitées, indiquent de faibles concentrations de buspirone dans le lait maternel. Le libellé de prescription rapporte que la buspirone et ses métabolites sont excrétés dans le lait des rates

Insuffisance hépatique

• L’utilisation n’est pas recommandée conformément au libellé de prescription ^[1]
  • L’insuffisance hépatique sévère constitue une contre-indication dans le libellé canadien ^[53]
• La buspirone subit un métabolisme hépatique extensif ; l’ASC est multipliée par 10 à 20 et la demi-vie est doublée à triplée chez les patients atteints de cirrhose par rapport aux sujets sains ^[1,54]

Insuffisance rénale

• ClCr ≥60 mL/minute :
  • Aucun ajustement posologique nécessaire
  • Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée, la pharmacocinétique de la buspirone et de son métabolite actif 1-PP est similaire à celle observée chez les individus ayant une fonction rénale normale ^[55]
• ClCr <60 mL/minute :
  • Débuter à de faibles doses quotidiennes (par ex., 5 mg deux fois par jour) ^[15,55]
  • Augmenter la posologie prudemment en fonction de la réponse et de la tolérance, avec une surveillance étroite des effets indésirables
• Hémodialyse :
  • La buspirone est liée aux protéines plasmatiques à 86 %, ce qui rend son élimination par dialyse peu probable
  • Débuter à 2,5–5 mg deux fois par jour ; limiter la dose quotidienne totale à 30–45 mg/jour ^[15,55]
  • Le libellé canadien contre-indique l’utilisation en cas d’insuffisance rénale sévère ^[53]

Personnes âgées

• Aucun ajustement posologique de routine n’est nécessaire ^[1]
• Aucun effet de l’âge sur la pharmacocinétique n’a été observé

Noms commerciaux

• US: Bucapsol, BuSpar (discontinued), BuSpar Dividose (discontinued),
  Vanspar
• Canada: AMB-Buspirone, APO-BusPIRone, AURO-Buspirone, CO BusPIRone,
  JAMP-Buspirone, MINT-Buspirone, PMS-BusPIRone, Pro-Buspirone,
  TEVA-BusPIRone
• Autres pays/régions : Actium, Anchocalm, Anksilon, Ansial,
  Ansionax, Ansitec, Ansiten, Anxbeat, Anxinil, Anxiolan, Anxiron, Anxut,
  Apo-Buspirone, Aristopiron, Axoren, Babron, Barpil, Benzodep, Bergamol,
  Bespar, Biron, Biziron, Bonival, Boronex, Boryung buspar, Buisline,
  Busansil, Buscalm, Buscalma, Busirone, Buslac, Busmin, Busone, Busp,
  Buspam, Buspalex, Buspanil, Buspar, Buspar First Month, Busparium,
  Buspin, Buspimen, Buspine, Buspinet, Buspirona, Buspirona Labesfal,
  Buspirona orion, Buspirol, Buspiron, Buspiron 2care4, Buspiron Actavis,
  Buspiron alpharma, Buspiron ebb, Buspiron Hcl Actavis, Buspiron hcl
  alpharma, Buspiron hcl cf, Buspiron hcl merck, Buspiron HCl Sandoz,
  Buspiron hexal, Buspiron Mylan, Buspiron ratiopharm, Buspirone,
  Buspirone cox, Buspirone g gam, Buspirone HCL, Buspirone kent, Buspirone
  merck, Buspirone Orion, Buspirone Sandoz, Busporone, Buspro, Busron,
  Busta, Buxal, Cloridrato de buspirona, Dalpas, Depiron, Duvaline,
  Effiplen, Epsilat, Establix, Etex buspirone, Exan, Exupar, Hiremon,
  Hobatstress, Itagil, Komasin, Lanamont, Lebilon, Ledion, Loxapin,
  Mabuson, Myungin buspirone hcl, Nadrifor, Narol, Nervostal, Neurobus,
  Nevrorestol, Nitil, Nodeprex, Norbal, Normaton, Novatil, Pasrin, Paxon,
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Références